第十九章生物药剂学与药物动力学概论一、概述
生物药剂学药物动力学
含义通过研究药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄），阐明药物剂型因素、生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系。应用动力学的原理，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律的科学。
研究内容生物因素（用药对象的种族、性别、遗传、生理及病理条件的差异对药物体内过程的影响）；药物剂型因素（药物的理化性质、制剂处方组成、药物的剂型和给药途径、制剂工艺过程对药物体内过程的影响）研究药物在体内经时量变过程和药物动力学模型；发展新的药物动力学模型和参数解析方法；探讨药物动力学参数与药物效应之间的关系；探讨药物动力学与药效动力学的关系；研究药物制剂体外的动力学特征与体内动力学过程的关系。
二、药物的体内过程及其影响因素
f吸收药物从用药部位进入体循环的过程。血管内给药无吸收过程。口服药物吸收部位主要是胃肠道；非口服药物吸收部位包括肌肉组织、口腔、皮肤、直肠、肺、鼻腔和眼部等。
生理因素胃肠液的成分和性质胃液有利于弱酸性药物的吸收；肠液有利于弱碱性药物的吸收；胃肠液中含有的胆盐、酶类及蛋白质等物质也可能影响药物的吸收。
胃排空速率胃排空速率慢有利于弱酸性药物在胃中的吸收；胃排空速率快有利于多数药物吸收（因为小肠是多数药物的主要吸收部位）。影响胃排空速率的主要因素有胃内容物的体积、食物的类型、体位以及药物性质等。
药物因素脂溶性和解离度脂溶性大、未解离型药物吸收速度大于脂溶性小、解离型药物；弱酸性药物在胃液中，弱碱性药物在小肠中未解离型药物量增加，吸收也增加。
溶出速率减小药物粒径、采用药物的亚稳定型晶型、制成盐类或固体分散体，可加快药物溶出。
剂型因素
f固体制剂的崩解与溶出是药物溶出和吸收的前提，但药物的溶出速度也将影响药物的吸收。
剂型不同给药途径吸收显效快慢：静脉＞吸入＞肌内＞皮下＞舌下或直肠＞口服＞皮肤；口服制剂药物吸收速度快慢的顺序：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片。
制剂处方及其制备工艺。
分布药物吸收后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。
药物与血浆蛋白结合的能力血液中的药物可分为血浆蛋白结合性与游离型两种；药物与血浆蛋白的结合是可逆过程，具有饱和现象；动态平衡；合并用药时，药物与血浆蛋白竞争结合可导致药物分布的改变，影响药物的作用r