他汀类药物研究进展作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数：1087间：2005427关键词：他汀类阿托伐他汀罗伐他汀氟伐他汀降脂药
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健康网讯：
他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶AHMGCoA）还原酶抑制剂。该类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展，其除具调脂作用强、耐受性好等优点外，在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用，即可降低心血管事件发生率和心血管疾病死亡率。为对该类药物的结构特征、药动学、药理作用、不良反应4个方面进行综合性比较，笔者查阅了近年来国内、外的相关文献，现综述如下。
1已上市或正在开发的他汀类药物
目前，已上市或正处于开发中的他汀类药物包括：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等，具体情况详见表1
表1他汀类药物概况

商品名
药名
英文名上市时间年
中文
英文
洛伐他汀Lovastati
美降之
Mevacor
1987
辛伐他汀Simvastati
舒降之
Zocor
1988
普伐他汀Pravastati
普拉固
Pravachol
1989
氟伐他汀Fluvastati
来适可
Lescol
1994
阿托伐他汀Atorvastati
立普妥
Lipitor
1997
西立伐他汀Cerivastati
拜斯亭
Baycol
2001撤市
罗伐他汀Rosuvastati

Crestor
2003
匹伐他汀Pitavastati


处于注册前

临床上，因西立伐他汀与贝特类降脂药合用可造成横纹肌溶解，导致患者死亡的严重不
良反应频频发生，故已于2001年撤市。匹伐他汀由日本Nissa
Chem株式会社开发，是一
种很有前途的药物，目前Ⅲ期临床试验已结束，正处于注册前状态。匹伐他汀低剂量（01、
03、lmgkg）的降低密度脂蛋白胆固醇（LDLC）疗效即相当于10倍量的阿托伐他汀，05mg
kgd即可降低血胆固醇TC和甘油三酯TG分别达7～20％和10～39％，对糖尿病合
并高胆固醇血症的患者更为有效。与辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀的对比研
究表明，虽然彼此都能剂量依赖性地降低TC，但是匹代他汀药效最佳，是潜在的“超级他
汀”。
2结构特征
洛伐他汀分离自霉菌培养物，普伐他汀和辛伐他汀是通过对洛伐他汀的化学结构进行改进而得的半合成品，氟伐他汀则是第1个全合成的HMGCoA还原酶抑制剂。他汀类药物结
f构中均有羟甲基戊二酸活性结构，只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性内酯形式药物，必须代谢成其相应的开环羟基酸形式才能抑制HMGCoA还原酶。普伐他汀以r