药物凝胶剂的研究进展
【摘要】凝胶剂是近几年来新兴的一种药物制剂。本文法查阅近几年国内外相关的文献资料并进行总结:中药微乳凝胶剂、黏膜给药系统的凝胶剂型应用,以及新技术在凝胶剂中的应用进展。【关键词】药物;凝胶剂;微乳随着新型药剂研究的不断深入,具有多种给药途经的凝胶制剂体现出了越来越高的临床应用价值。凝胶剂是指所需药物与适宜的辅料制成的均一或混悬的透明或半透明的半固体制剂。而凝胶剂基质作为新型的医用辅料也受到了前所未有的关注。现在,凝胶剂不仅可以作为外用局部皮肤吸收的一种剂型。而且在其它给药途径方面也有所发展。如有人将对乙酰氨基酚(扑热息痛)制成小儿用果冻型凝胶剂,用于治疗小儿感冒、发热、头痛等;有人将替硝唑制成缓释牙用凝胶剂,可置人牙床内具有释药时间长的优点,适用于治疗牙周病;还有人用H1受体拮抗剂特非那定以卡波姆941为凝胶基质,制成凝胶清鼻剂,用于治疗过敏性鼻炎等症。1中药微乳凝胶剂的应用中药微乳凝胶是将药材提取物与适宜的油相、表面活性剂、助表面活性剂所制得的微乳液加入至凝胶基质中形成的透明、均质、稳定的凝胶网状结构,网状结构中含有微乳液滴。众多研究表明,微乳具有增加药物的溶解度、促进吸收、提高药物稳定性、延长药物作用时间、维持恒定的血药浓度等优点,因此日益受到研究者的重视,但微乳流动性强,作为外用制剂载体生物黏附性差,滞留时间短,因而限制了其实际应用。11微乳凝胶的制备方法微乳凝胶的制备方式有以下3种:(1)将未溶胀的凝胶骨架干粉末加入微乳液中,充分溶胀;(2)先用水将凝胶骨架充分溶胀,然后与微乳液混合,搅拌均匀;(3)将凝胶骨架粉先加入微乳液的水相中溶胀,再按微乳的制备方法制备微乳。据文献报道,只有第一种所制备的微乳凝胶外观澄清透明,电镜下观察微乳结构完整。12微乳凝胶经皮给药中药传统的外用剂型为数不少,但由于制备工艺粗放,基质选用不尽合理,透皮吸收机制研究不透;而中药复方制剂由于成分复杂,通常由多种成分共同发挥治疗作用,且用药剂量一般较大,所以一直以来,中药外用新剂型的发展比较缓慢。皮肤的角质层是药物透皮吸收的主要屏障,为了增加药物的经皮渗透以达到治疗要求,人们已经采取了许多物理和化学办法改善皮肤的渗透性,纳米给药系统就是其中发展较成熟的一个技术领域。微乳是粒径小于100
m的乳剂,微
f乳作为经皮给药载体,既有乳剂的特点,即改善皮肤、黏膜的r