第二十一节抗高血压药
凡能降低血压而用于高血压治疗的药物称为抗高血压药或降压药。药物分类利尿药(噻嗪类)钙通道阻滞药(硝苯地平)交感神经抑制药中枢性降压药(可乐定)神经节阻断药(美加明)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药(利血平、胍乙啶)α1受体阻断药(哌唑嗪)β受体阻断药(普萘洛尔)肾素血管紧张素系统抑制药血管紧张素转换酶抑制剂(卡托普利)血管紧张素II受体阻断药(氯沙坦)血管扩张药:(肼屈嗪、硝普钠)其他钾通道开放药(二氮嗪)5HT2受体阻断药(酮色林)前列环素合成促进药(西氯他宁)第一线抗高血压药物:β受体阻断药、钙拮抗药、利尿药和血管紧张素转化酶抑制药等四大类药物。
一、作用于中枢神经系统药物可乐定【药理作用】降压作用中等偏强,并可抑制胃肠道的分泌和运动,对中枢神经系统有明显的抑制作用。降压作用与激动延髓腹外侧嘴部的Ⅰl咪唑啉受体,降低外周交感张力致血压下降有关。其激动中枢α2受体是其引起嗜睡等副作用的原因。【临床应用】①可乐定可治疗中度高血压,常于其他药物无效时应用,不影响肾血流量及肾小球滤过率。②口服也可用于预防偏头痛或作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。【不良反应】常见的有口干和便秘。此外还有镇静、嗜睡、眩晕、血管性水肿、腮腺痛、恶心、心动过缓和食欲不振等。可乐定不宜用于高空作业或驾驶机动车辆的人员,以免因精力不集中和嗜睡而导致事故发生。
二、神经节阻断药神经节阻断药有美卡拉明、樟磺咪芬和六甲溴铵,仅限于一些特殊的情况,如高血压危象、主动脉夹层动脉瘤、外科手术中的控制性降压等。
三、影响肾上腺索能神经递质药
f影响肾上腺素能神经递质药主要通过影响儿茶酚胺的储存及释放产生降压作用,如利血平(利舍平)和胍乙啶。
利舍平降压作用弱,不良反应较多,现已不单独使用。胍乙啶作用较强,但因不良反应多而少用。
四、肾上腺素受体阻断药(拮抗剂)1α受体阻断药用于抗高血压治疗的α受体阻断药主要为α1受体阻断作用而无α2受体阻断作用。本类药物有哌唑嗪、特拉唑嗪和多沙唑嗪等,以哌唑嗪为代表。哌唑嗪【药理作用】①能选择性地阻断突触后膜α1受体,竞争性拮抗α1激动剂收缩血管、升高血压的作用,舒张静脉及小动脉,发挥中等偏强的降压效应。②降压时,对心率、心排出量、肾血流量和肾小球滤过率无明显影响,对血脂和血糖代谢有利,可降低血清总胆固醇、低密度脂r