环糊精包合技术的研究进展及其在药剂学上的应用摘要
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近年来，包合技术日臻成熟，引起了各领域研究人员的重视，并且已经取得了许多成就。自从包合技术引入药剂研究领域后，以其诸多优点越来越受到药剂工作者的青睐。本文在阅读大量文献基础上，总结出环糊精包合技术研究进展状况及其在药剂学上的应用，以便为药学工作者在此项技术上的研究提供参考。【关键词】包合技术；应用；研究进展
Abstract
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1环糊精的结构和性质
环糊精（CD）系经淀粉酶解环合后得到的由6～12个葡萄糖分子连结而成的环状低聚糖化合物，常见的CD为αCD，βCD，γCD三种类型，目前国内外应用较多的为βCD。CD作为主体，能将大小和形状适合的疏水性药物分子或官能团作为客体分子嵌入其筒状空腔中而形成一种单分子包合物，所以也称其为“分子微囊”或“超微囊”。CD对酸较不稳定，但比淀粉和非环状小分子糖类耐酸，对碱、热和机械作用都相当稳定，是一种良好的天然或合成包合材料。动物及人体研究表明，环糊精具有生物相容性、不引起免疫反应、低毒性且能增加药物的稳定性的作用。但是天然CD在水中和有机溶剂中的溶解度都较小，对所能包含的分子大小有所限制，且显示出一定的肾毒性。因此基于对溶解度、易包合性和用药安全方面的考虑，人们对其结构进行修饰得到一系列CD衍生物，尤其是β环糊精的衍生物研究较为深入（表1）。这也为CD的开发和利用带来了更为广阔的前景。
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f图1βCD的结构示意图
表1β环糊精及其衍生物的特点
类型亲水型环糊精衍生物
取代基短链烷基、羟烷基、葡萄糖或麦芽糖等支链
应用增加难溶性药物的溶解度，提高生物利用度。控制疏水性药物的释放，离子型药物的强增溶剂新型制剂
疏水型环糊精衍生物离子化环糊精衍生物两亲型环糊精衍生物
酰基、长链烷基羧基、硫酸酯型、磺烷基醚型同时含有亲水、疏水性基团
2CD包合物常用制备方法
CD包合物制备方法比较多，每一种方法都有各自的优缺点，因此在实际的研究与应用中，应该根据主客分子的r