【药物名称】西咪替丁Cimetidi
e国家基本药物
【药物类别】抗消化性溃疡药
【药物别名】甲氰咪胍，泰胃美、西米替丁、甲氰咪胺Tagamet、Tameti
、Ulcomet、Altramet、Cimetidi
um、Cimetum、Itacem
【分子式成分】化学名：2Cya
o1methyl325methylimidazol4ylmethylthioethylgua
idi
e。分子式：C10H16N6S。分子量：252358。性状：本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在异丙醇中略溶，在水中微溶，在稀盐酸中易溶。熔点为141142℃，水溶液pH值为93。
【制剂规格】片剂：02g、04g、08g。胶囊：02g；注射液：2ml02g。
【药理毒理】本品为组胺H2受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用。其抑酸作用强，能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因如食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度都降低，并能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其它非甾体抗炎药等所致的胃粘膜腐蚀性损伤，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。此外，本品有抗雄激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值；还能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移，延长存活期。据国外资料报道，本品尚可有效治疗急性间歇性卟啉病。
组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶，增加胃壁细胞内cAMP的生成，cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并进一步解离而释放出H，使胃酸分泌增加。西咪替丁主要作用于壁细胞上的H2受体，起竞争性抑制组胺的作用，因而能抑制胃酸分泌。
f本品有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
【药动学】口服tmax约45～90mi
，有效血药浓度持续4h，生物利用度约70，PB为5～20。药物可经肠肝循环再吸收，一部分经肝脏代谢，另一部分以原型随尿排出，t12约2h。详细见下：
起效和持续时间起效时间1本品抑制胃酸分泌时，口服后15至60分钟起效。2本品抑制胃酸分泌时，静脉给药后30分钟起效。最大效应时间1本品用于十二指肠溃疡活动期时，口服后4周达最大效应。2本品用于良性胃溃疡时，口服后6周达最大效应。血药浓度1本品口服后4590分钟血药浓度达峰值。2本品口服300mg后，半小时即达有效血药浓度05μgmL，90分钟后血药浓度达峰值，平均达峰浓度为144μgmL。3本品肌注r