（19）中华人民共和国国家知识产权局
（12）发明专利申请
（10）申请公布号CN101863893A（43）申请公布日20101020
（21）申请号CN2010102039652
（22）申请日20100621
（71）申请人南开大学
地址300071天津市南开区卫津路94号南开大学元素有机化学研究所
（72）发明人李卫东白迎军陈莉
（74）专利代理机构
代理人
（51）I
tCIC07D491044C07D491107
权利要求说明书说明书幅图
（54）发明名称Sali
osporamideA及其类似物的不对称全合成
（57）摘要
本发明涉及Sali
osporamideA及其类似物不对称全合成。本发明以合适保护的光学活性的丝氨酸为原料，反应得到多取代的中间体酰胺，然后通过异构化转化、脱保护、氧化分子内A1dol串联反应得到环化产物环化中间体，再通过1，2加成得到二醇以及脱保护、内酯化过程实现Sali
osporamideA及其类似物的全合成。该
f合成路线原料易得、反应步骤少、操作简便，适用于大量制备，同时该路线具有很好的灵活性，可方便地制备不同位置的类似物。Sali
osporamideA作为高效的蛋白酶体抑制剂已用于癌症治疗的临床试验，对Sali
osporamideA及其类似物高效方便地制备必将有助于其临床研究以及进一步的构效关系研究。
法律状态
法律状态公告日20101020201012012012072520160810
法律状态信息公开实质审查的生效授权专利权的终止
法律状态公开实质审查的生效授权专利权的终止
f权利要求说明书
Sali
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Sali
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