全球旧事资料 分类
阿司匹林前药
甲氰咪咪唑类组胺H2受体胍、拮抗剂泰胃美抗消化道溃疡药
OH3CO
OO
HNCH3
O
39SMZ磺胺甲唑新诺明磺胺类抗菌药物
H2N
40卡托普利同2341盐酸普萘洛尔心得安
OSN
HO
ON
42纳络酮

阿片受体拮抗剂镇痛药(吗啡过量的解毒剂)
NOH
43五氟利多
抗精神病药丁酰苯类
HO
F
OO
N
OH
ClCF3F
f三、请写出下列药物的结构(包括构型)
No药物
结构
1盐酸普萘洛尔
心得安
2诺氟沙星又名氟
哌酸
F
3苯海拉明
NHN
OOOH
N
氨基醚类抗过敏药
HCOCH2CH2NCH32HCl
4利多卡因
5奋乃静6卡托普利7碘解磷定8盐酸吗啡
NS
NNOH
Cl
O
HSCH2
N
CH3
COOH
IN
NOH
f9黄体酮
O
O
10乙胺丁醇两相同手性碳,三个旋光异构体右旋活性大于左旋体
11头孢羟氨苄
12硝苯地平
硝苯吡啶、心痛
安、利心平
H3COOC
NO2COOCH3
(无手性)
H3C
NH
CH3
13顺铂
Z二氨二氯铂
14阿苷洛伟15阿斯匹林16盐酸可乐定
O
N
HN
NO
N
OH
H2N
OOH
O
O
17SMZ
O
H2N
SNH
O
ON
f18阿莫西林
19盐酸普萘洛尔心得安
20雷尼替丁
21雌二醇
22萘普生
23环丙沙星
又名环丙氟哌酸
F
NHN
24氮甲
OOOH
NHClH2O
f25硝酸甘油26苄青霉素
27氟尿嘧啶
异名为5FU
28睾酮
OH
O29布洛芬
30盐酸可乐定同16
OOH
31Phe
obarbital苯巴比妥
HONO
HNO
32异烟肼雷米封N
ONNH2H
f33肾上腺素
34盐酸吗啡同8
35硝苯地平
硝苯吡啶、心痛
安、利心平
H3COOC
NO2COOCH3
(无手性)同12
H3C
NH
CH3
36环磷酰胺
问答题1关于苯并二氮卓类构效关系
1苯二氮草类镇静、催眠药一般含有5苯基1,4苯并二氮卓母核。2A环为苯环,于7位引入吸电子基能增强生理活性,其次序为NO2CF3BrCl,当苯环
被其它芳杂环如噻吩、吡啶等取代,仍有较好的生理活性。3具有七元亚胺内酰胺结构的B环是产生药理作用的基本结构,在1位H上引入甲基
可增强活性,若此甲基被代谢脱去,仍保留活性。2位羰基氧若用二个氢原子或一个硫原子取代则活性有所下降。3位的一个氢原子可被羟基取代;虽然活性稍有下降,但毒性很低,该羟基的氨甲酰化、烷基化都保留活性。4,5位双键饱和可导致活性降低。5苯基上的2’位引入吸电子基团ClFBrNO2CF3H及在1,2位或4,5位并人杂环可增强活性。4大多数用于临床的苯二氮桌类药物无手性中心,然而核磁共振研究证实,七元亚胺一内酰胺环有两种可能的船式构象a和b,在室温下,这两种构象很容易相互转换。当3位引入取代基后,产生了手性中心,S对映体a比及R对映体b稳定,同时也具较强的活性。55位引入的苯环(Cr
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