中枢神经系统药物
第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥Amobarbital
结构与化学名5乙基53甲基丁基2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型物理性质巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物白色结晶性粉末弱酸性pKa为78可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前化学性质配制。
与硝酸银试液作用生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中
鉴别反应
与吡啶和硫酸铜溶液作用生成紫蓝色络盐体内代谢药物用途肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出中效催眠药R1异戊基，合成R2乙基
巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在48，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。苯巴比妥：5乙基5苯基24，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静口服0015003g一日三次注意事项：1久用能成瘾2肝功能严重减退者慎用。3注射剂用注射用水配成510％溶液，现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。催眠口服003009g睡前服麻醉肌注0102g术前121小时
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f长时巴比妥，苯巴比妥
中时异戊巴比妥，环己烯巴比妥
短时司可巴比妥，戊巴比妥
超短时海索巴比妥，硫喷妥钠
结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速主要以代谢产物形式排出体外镇静、催眠作用时间短。影响药效的另外两个因素1解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。PC0Cw一定的脂水分配系数：保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位溶于水：在体液中转运；药名溶于脂：透过细胞膜
地西泮Diazepam
结构与化学名1甲基5苯基7氯13二氢2H14苯并二氮杂卓2酮类型物理性质化学性质鉴别反应体内代谢药物用途苯并二氮杂卓类无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。肝脏，N1去甲基、C3的羟基化，羟基代谢产物r