性上也要求有化学选择性，区域选择性，立体选择性及对应选择性。特别是对映选择性，是人们努力奋斗的热点。可以说对映选择性的有机合成是对有机化学家创造能力的最好检验。实现对映选择性的合成，也就是手性合成，不对称合成问题。不对称合成是指在一个反应中使非手性的分子转变为手性分子，在产生的手性分子中，对映异构体的含量是不等量的。一般来说，实现不对称合成的途径有五个：⑴手性底物的诱导通过底物原有手性的诱导，在产物中形成新的手性中心。很多天然产物的立体控制的全合成，往往选择一个手性的原料出发。如：青蒿素的全合成就是从手性的香茅醛或是手性的异胡薄荷醇开始的。目前常选用的手性起始物有萜类，氨基酸，糖类等。⑵手性辅助的诱导在合成的某一个阶段，引入一个手性辅助物，形成局部的诱导，产生一个新的手性中心。如利用手性醇来生成酯或是缩醛、酮，或是利用手性的胺来生成酰胺。这种手性辅助物往往要在反应后除去。⑶手性试剂的控制⑷手性催化剂的控制⑸手性环境的影响手性环境包括溶剂，相转移催化剂等。以上各种途径都是利用底物或辅助物的手性，试剂或催化剂的手性。与反应物结合时，形成非对映异构的过渡态。于是对不同面的进攻产生差异，从而产生了反应的对映选择性。对映体过量百分数（ee）即e
a
tiomericexcess
eeRSRS×100RSee越高，说明产物光学纯度越高，不对称合成选择性越好。例１．铑催化的不对称氢化反应
f这是美国孟山都公司用以制取治疗帕金森综合的特效药物L－Dopa的方法。
例２．钛催化的不对称环氧化反应这是Baker公司用以制备千毒蛾性引发剂的方法。1980年这种性引发剂每克售价高达一千英镑。而采用不对称合成法后，价格降至每克一百英镑。千毒蛾性引发剂（dispalure）的结构式为：
林国强等从C11端开始利用sharpless不对称环氧化，同时进行了动力学拆分，而后直接利用铜锂试剂进行开环：
这个方法使用于烯丙醇衍生物，用的试剂是叔丁基过氧化氢，四异丙氧基钛和酒石酸酯。这里的酒石酸酯是手性的来源。用天然的L－（＋）酒石酸酯和非天然的D－（－）酒石酸酯所得的环氧化物的构型是相反的。该法所用的试剂都是简单易得的，反应产率一般在80左右，所得的ee值往往大于90％。这个方法可以同时引入两个手性中心。加上环氧环在开环以后可能有多种变化，因而，引起人们很大的重视，并在很多天然产物的合成中得到应用。
f这种方法只限于烯丙醇类的衍生物，对于一些r