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抗癌三尖杉酯类碱提取技术研究进展
摘要:介绍三尖杉酯类碱提取原料,药用性质,通过实验,分析和讨论了三尖杉酯类碱的提取过程采用无毒、无污染的乙醇作为提取溶剂,然后利用有机物梯度萃取、逆流分布法分离,结合氧化铝柱和薄层层析法对粗提物进行分离提纯,得到了较高纯度的产品。阐述了植物组织培养与内生真菌产三尖杉酯类碱的发展。关键词:三尖杉酯类碱,提取,分离技术
1前言三尖杉酯类碱具有显著的抗癌作用1由于它的使用价值和经济价值,近年来国内外对该属植物的化学、药理和临床等方面进行了一系列的研究工作争相开发,。已从三尖杉属植物中提取分离出了三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱供临床应用。但由于三尖杉植物资源有限其中有抗癌活性的酯类生物碱的含量又极低所以远不能满足临床需要。目前,我国主要是用海南粗榧或中国粗榧和三尖杉这几种树为原料从中提取有效成分供临床使用。由于树木的大量采伐,导致树种濒临枯危,而且严重破坏生态平衡。因此,寻找新的产三尖杉酯类碱植物资源、开发新的三尖杉生物碱生产提纯分离技术、发现新的有效或可以用作半合成的化合物对深入三尖杉酯类碱的研究、提高有限资源的利用率都有十分重要的意义。1963年,Paudler等首次从三尖杉和日本粗榧植物中分离得到三尖杉酯碱及三尖杉碱,直到1969年,Powell等才确定了它们的结构2。我国也于2O世纪7O年代初在全国范围内组织三尖杉研究协作组,对分布在我国境内的8种三尖杉植物进行生物碱资源普查,内容包括各种三尖杉酯碱的提取分离、结构鉴定和抑癌作用的研究。至2O世纪7O年代末,已经分离鉴定了2O多种生物碱,其中广泛研究的是三尖杉酯碱、异三尖杉酯碱、脱氧三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱。它们对动物转移性白血病P一388、L一1210有抑制作用。临床上三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱配合其它中药治疗各种类型白血病均有较好疗效,对白血病治疗缓解率达82%3。目前对非淋巴性白血病主要采取以三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱为主的联合化疗治疗方案,经多年临床证明,疗效显著;同时,三尖杉酯碱还可用于治疗黑素瘤、肺癌、乳腺癌、脑肿瘤等。因此,三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱被列入全世界36
f种抗癌药物之列,在国际市场上每公斤售价达24万美元。2三尖杉酯类碱提纯分离由于三尖杉酯类碱在粗榧属植物的根、叶、枝、种子广泛存在,但含量有所差别,因此现阶段对三尖杉酯类碱,如高三尖杉酯碱、三尖杉酯碱的提取分离,大多以树皮为原料,而提取分离技术在其中扮演r
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