全球旧事资料 分类
手性合成的综述
姓名:学号:专业:院系:
目录
手性合成的概念与简介(2)手性药物的合成的发展历程(3)手性合成的方法(5)几种手性药物合成方法的比较(7)化学酶合成法合成手性药物的实例(7)手性药物的研究现状和展望(10)
参考资料(13)
手性药物的概念与简介
手性(英文名为chirality源自希腊文cheir)是用来表达化合物分子结构不对称性的术语。人的手是不对称的,左手和右手相互不能叠合,彼此是实物和镜像的关系,这种关系在化学中称为“对映关系”,具有对映关系的两个物体互为“对映体”。
化合物的手性与其空间结构有关,因为化合物分子中的原子的排列是三维的。例如,图1中表示乳酸分子的结构式1a和1b,虽然连接在中心碳原子上的4个基团,即HCOOHOH和CH3都一样,但它们却是不同的化合物。它们之间的关系如同右手和左手之间的关系一样,互为对映体。
f手性是人类赖以生存的自然界的本质属性之一。生命现象中的化学过程都是在高度不对称的环境中进行的。构成机体的物质大多具有一定空间构型,如组成蛋白质和酶的氨基酸为L构型,糖为D构型,DNA的螺旋结构为右旋。在机体的代谢和调控过程中所涉及的物质(如酶和细胞表面的受体)一般也都具有手性,在生命过程中发生的各种生物化学反应过程均与手性的识别和变化有关。
由自然界的手性属性联系到化合物的手性,也就产生了药物的手性问题。手性药物是指药物的分子结构中存在手性因素,而且由具有药理活性的手性化合物组成的药物,其中只含有效对映体或者以有效的对映体为主。这些对映异构体的理化性质基本相似,仅仅是旋光性有所差别,分别被命名为R型(右旋)或S型(左旋)、外消旋。药物的药理作用是通过与体内的大分子之间严格的手性识别和匹配而实现的。
手性制药是医药行业的前沿领域,2001年诺贝尔化学奖就授予分子手性催化的主要贡献者。自然界里有很多手性化合物,这些手性化合物具有两个对映异构体。对映异构体很像人的左右手,它们看起来非常相似,但是不完全相同。当一个手性化合物进入生命体时,它的两个对映异构体通常会表现出不同的生物活性。对于手性药物,一个异构体可能是有效的,而另一个异构体可能是无效甚至是有害的。手性制药就是利用化合物的这种原理,开发出药效高、副作用小的药物。在r
好听全球资料 返回顶部