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【氨茶碱】
氨茶碱为乙二胺和茶碱的复合物。其中茶碱比例约为7783,起主要作用。此药可静脉给药或者口服给药。但由于其碱性较强,口服易导致胃肠道刺激反应,且疗效不佳,所以静脉给药最常见。
一药理作用氨茶碱为常用的支气管扩张剂,可以松弛呼吸道平滑肌。其作用机理较为复杂,主要通过非选择性抑制磷酸二醋酶,使细胞内cAMP及cGMP水平升高。同时,其在治疗浓度时可阻断腺苷受体,可预防腺苷导致的气道收缩作用。茶碱还可以使呼吸肌如膈肌的收缩力增强,减轻呼吸肌疲劳,改善呼吸功能。此外,茶碱尚有舒张冠状动脉、外周血管及胆管平滑肌,以及兴奋中枢神经和轻微的利尿等作用。二药动学口服给药后可完全吸收,其生物利用度在96左右。给药后13小时血浆浓度达到峰值,有效血浓度为1020ugml。其在体内释放出茶碱,茶碱的血浆蛋白结合率为60。其半衰期t12正常成人为87士22h。其大部分通过肝脏代谢,约10原形药与代谢产物一起经肾脏排泄。三临床运用1支气管哮喘和喘息性支气管炎茶碱扩张支气管作用相比β2受体激动剂要弱,起效慢,所以主要用于防止慢性哮喘的急性发作。当与β2受体激动剂合用可起到相加作用的疗效。2慢性阻塞性肺病可以明显改善患者的气促症状。3用于心功能不全及心源性哮喘。4中枢性睡眠呼吸暂停综合征。5其他如胆绞痛等。四不良反应和禁忌证1胃肠道反应由于氨茶碱的局部刺激大,口服可导致恶心、呕吐、胃食管反流等症状,宜在饭后半小时后服用,或与氢氧化铝一起服用。2数患者可出现失眠、焦虑、谵妄等症状。3心动过速、心律失常、低血压当血药浓度过高20ugml或者静脉给药速度过快均可导致。严重者可出现凉厥、昏迷,甚呼吸心跳停止致死。4水、电解质紊乱。5肝肾功能不良者、孕妇及乳母此药可进入胎盘及乳汁以及甲状腺亢进患者慎用。未经控制的惊厥性疾病患者、活动性消化道溃疡者禁用。五护理注意事项静脉给药时必须稀释后缓慢注射,密切观察有无不良反应发生,若有胃肠道反应,如呕吐,应立即予以胃肠减压,防止误吸,并及时告知医生,若出现心律失常等,应立即通知医生。
f【氨溴索】
氨溴索沐舒坦为常用的祛痰药,可制成静脉用注射液,商品名为沐舒坦。此外还有口服片剂以及注射用粉剂等,下面就以沐舒坦为例来介绍。
一药理作用沐舒坦为黏液溶解药,主要是通过作用于痰液中的酸性黏蛋白纤维,使其发生断裂,从而明显降低其黏稠度,并可以增强支气管纤毛运动,促进气道内痰液r
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