应。中等剂量可轻度抑制呼吸中枢,严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其肝药酶诱导作用可加速其他药物的代谢,影响药效。长期连续服用巴比妥类可使患者产生对该药的精神依赖性和躯体依赖性,迫使病人继续用药,终至成瘾。成瘾后停药,出现戒断症状,表现为激动、失眠、焦虑,甚至惊厥。43第三节其他镇静催眠药TOP
水合氯醛(Chloralhydrate)是三氯乙醛的水合物,口服吸收迅速,在肝中代谢为作用更强三氯乙醇。口服15mi
起效,催m作用维持68h。不缩短REMS睡眠,无宿醉后遗效应。可用于顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳的患者。大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、子痫以及破伤风等惊厥。安全范围较小,使用时应注意。口服因其具有强烈的胃粘膜刺激性,易引起恶心、呕吐及上腹部不适等,不宜用于胃炎及溃疡病人。大剂量能抑制心肌收缩,缩短心肌不应期,过量对心、肝、肾实质性脏器有损害,故对严重心、肝、肾疾病患者禁用。一般以10溶液口服。直肠给药,以减少刺激性。久用可产生耐受和成瘾,戒断症状较严重,应防止滥用。甲丙氨酯(Meprobamate)又称眠尔通、格鲁米特(glutethimide)和甲喹酮(methaqualo
e)也都有镇静催眠作用,但久服都可成瘾。丁螺环酮(Buspiro
e)是一新的非苯二氮类,抗焦虑作用与地西泮相似,但无镇静、肌肉松驰和抗惊厥作用。许多资料表明,中枢神经系统5HT是引起焦虑紊乱的重要递质。丁螺环酮为5HT1A受体的部分激动剂,激动突触前5HT1A受体,反馈抑制5HT释放,而发挥抗焦虑作用。它对GABAA受体并无作用。其抗焦虑作用在服药后1~2周才能显效,四周达到最大效应。口服吸收好,首关效应明显,在肝中代谢,t122~4小时。临床适用于焦虑性激动、内心不安和紧张等急慢性焦虑状态。不良反应有头晕、头痛及胃肠功能紊乱等,无明显的生理依赖性和成瘾性。唑吡坦(zolpidem)又名思诺思(Stil
ox)为新型非苯二氮类镇静催眠药。能选择性激动GABAA受体上的BZ1受点调节氯离子通道,药理作用类似苯二氮类,但抗焦虑、中枢性骨骼肌松弛和抗惊厥作用很弱,仅用于镇静和催眠。唑吡坦对正常睡眠时相干扰少,可缩短睡眠潜伏期,减少觉醒次数和延长总睡眠时间。后遗效应、耐受性、药物依赖性和停药戒断症状轻微。安全范围大,但与其它中枢抑制药(如乙醇)合用可引起严重的呼吸抑制。唑吡坦中毒时可用氟马西尼解救。15岁以下的儿童、孕妇和哺乳期妇女禁用。佐匹克隆(zopiclo
e)又称唑比酮,忆梦返(Imova
e)是一新型快速催眠r