尼莫地平片尼膜同
【成份】￥5150
30mg20片盒本品主要成份及其化学名称尼莫地平1－甲基乙基－2－甲氧乙基，1，4－二氢－2，6－二甲基－4－（3－硝基苯基）－3，5－吡啶二羧酸酯其结构式为：分子式：C21H26N2O7分子量：41845【性状】黄色薄膜衣片。【药理毒理】1药理：尼莫地平通过对与钙通道有关的神经元受体和脑血管受体的作用，保护神经元的功能，改善脑供血，增加脑的缺血耐受力。另外的研究表明这种作用不会引起盗血现象。临床总体印象评分、个体功能障碍、行为观察以及心理学测试都证实，尼莫地平对其它类型症状也有良好的作用。对急性脑血流障碍患者的研究表明，尼莫地平能扩张脑血管和改善脑供血，且对大脑既往损伤区灌流不足部位灌注量的增加通常高于正常区域。尼莫地平能明显地降低蛛网膜下腔出血患者的缺血性神经损伤及死亡率。2毒理1急性毒性研究2慢性毒性研究：口服给予狗尼莫地平片每日最高剂量达到625mgkg，观察1年，剂量为每日25mgkg时具有较好耐受性；每日剂量为625mgkg时，产生轻微的心肌血流紊乱导致的心电图可逆改变，未见心脏及其它器官的组织病理学改变。大鼠给药最高剂量达到每日90mgkg，观察2年，具有较好耐受性。3生殖毒性研究：每日给药30mgkg对雄性、雌性大鼠的生育能力及其后代均无损害。每日给药10mgkg对怀孕的大鼠的胚胎发育无影响。每日给药30mgkg，能抑制生长发育，导致胎鼠体重减少。每日给药100mgkg，死胎数增加，但未见致畸作用。家兔胚胎毒性实验中，每日给药10mgkg，未见致畸或胚胎毒性作用。4致癌毒性研究：大鼠每日给药90mgkg，观察2年，未见潜在的致癌毒性；类似实验中小鼠每日口服给药500mgkg，未见尼莫地平潜在的致癌毒性。5致突变研究：广泛的致突变实验未观察到尼莫地平的致突变作用。【药代动力学】1吸收：口服给药几乎全部吸收，服药10－15分钟后能在血浆中检测到活性成份及首过效应代谢产物。多次给药每次30毫克，每天三次），老年个体服药06－16小时后血药浓度达峰值：73－432
gml。单剂量30毫克和60毫克给药在年轻受试者中平均血药浓度分别为16±8
gml和31±12
gml。在最高剂量90毫克以下，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量增加成正比。2蛋白结合率及分布：尼莫地平与血浆蛋白结合率为9799％。动物试验表明能通过胎盘屏障，人体分布与此类似，但未经实验证实。尼莫地平及其代谢产物在大鼠乳汁中浓度比在母体血浆中高，药物原型在人乳汁中浓度与母体血浆中相同。口服或静脉给药在脑脊液中r