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心肌脂肪酸β氧化抑制剂研究进展
作者：曹健来源：《上海医药》2011年第05期
摘要本文综述心肌脂肪酸β氧化抑制剂的药理作用、临床疗效以及此类药物的研究进展，同时介绍了雷诺嗪和盐酸曲美他嗪在我国的研发现状。
关键词脂肪酸β氧化抑制剂雷诺嗪盐酸曲美他嗪心绞痛中图分类号：R9723文献标识码：A文章编号10061533201105022903
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脂肪酸β氧化抑制剂1亦称部分脂肪酸氧化pFOX抑制剂，是一类新型抗心绞痛药物，而心绞痛与供氧不足使心脏不能正常工作有关。pFOX抑制剂能减少脂肪酸氧化并维持葡萄糖氧化。由于每单位氧的葡萄糖代谢比脂肪酸代谢产生更多的能量、使心脏可做更多的功，故有可能推迟或防止心绞痛发作。同时，葡萄糖氧化也可防止乳酸心肌细胞产生的导致疼痛物质积聚，由此减弱心绞痛发作期间的疼痛程度。
“营养心肌、优化能量代谢”的概念已在稳定型心绞痛治疗中得到证实。随着研究的深入，除稳定型心绞痛外，pFOX抑制剂在心肌炎、心力衰竭等治疗方面也显示有一定的潜力。目前我国已上市的pFOX抑制剂类抗心绞痛药物仅有盐酸曲美他嗪（trimetazidi
ehydrochloride），雷诺嗪（ra
olazi
e）则还处在临床开发阶段。
1雷诺嗪
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11主要背景
雷诺嗪由CVTherapeutics公司开发，为缓释片剂（商品名为Ra
exa），能够调节心肌代谢23和影响心脏的离子通道4，但不影响血压和心率。经多项临床试验证实其具有确切的抗心绞痛作用后，2006年1月获得美国FDA批准，用于联合β受体阻滞剂、硝酸酯类或氨氯地平治疗使用这些药物不能取得满意疗效的慢性心绞痛。与其它抗心绞痛药物不同，雷诺嗪治疗心绞痛时不会影响心率或血压。雷诺嗪也于2008年4月在欧盟获准上市。
12药理作用
121抗心绞痛
正常生理状态下，心肌细胞主要利用脂肪酸氧化而较少利用葡萄糖产能。pFOX抑制剂能够减少脂肪酸氧化、增加葡萄糖氧化。由于利用每单位氧的葡萄糖代谢产能较脂肪酸代谢产能多，心脏利用氧可做更多功，故有利于降低心绞痛发作频率。雷诺嗪是r