体外抗肿瘤活性的广泛筛选采用MTＴ法或台盼蓝染色法测定化合物
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f抗肿瘤药物体内筛选试验标
准操作规程
对多种人肿瘤细胞株的增殖抑制活性，确定化合
物在不同瘤株间抗肿瘤活性的选择性，为裸鼠模
型实验提供依据
e抗肿瘤作用机理的深入研究
根据抗肿瘤f）人癌裸鼠移植瘤模型实验
活性化合物作用机理特征，选用微管蛋白聚合等
实验从分子水平确认化合物的作用机理利用人脐
静脉血管内皮细胞探讨化合物对内皮细胞骨架的
影响及诱导凋亡的途经从细胞水平上阐明化合物的作用机理。
根据抗肿瘤新药审批办法的要求采用裸
小鼠皮下接种模型和／或原位移植瘤模型，以相
对肿瘤增值率和生存时间为指标，确定化合物的
抗肿瘤活性。
（g动物体内药物代谢动力学实验
选择
在人癌裸鼠移植瘤模型实验中活性良好的化合物
开展动物体内药物代谢动力学实验，考查化合物
的吸收、分布、代谢、排泄性质（h动物亚急性，长毒实验
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f抗肿瘤药物体内筛选试验标准操作规程
根据抗肿瘤新药审批办法的要求，测定动物亚急性、长毒性质，进行药物安全性评价。基本方法①小白鼠的灌胃法
以左手捉持小白鼠，使腹部朝上，右手持灌胃器灌胃器先从小白鼠口角插入口腔内然后沿着上颚壁轻轻插入食管，稍感有阻力时大约灌胃管插入12相当于食管过膈肌的部位），即可推进注射器，进行灌胃图1）。若注射器推进困难，应重插。若灌胃器误插入气管给药，可致小白鼠死亡。注药后轻轻抽出灌胃管。此法１次给药量为0。01－0。0３mlｇ。
图１。小白鼠的捉持及其灌胃法
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②小白鼠皮下注射法通常在其背部皮下注射。将其皮肤拉起，注
射针刺入皮下，把针尖轻轻左右摆动易摆动表示已刺入皮下然后注射药液拔针时，以手指捏住针刺部位，以防止药液外漏图2该法对小白鼠的１次注射药量为００1003mｌ／ｇ。
图2。小白鼠的皮下注射法③小白鼠静脉注射法
一般采用尾静脉注射法。事先将小白鼠或大白鼠置于固定的筒内或铁丝罩内，或扣于烧杯内使其尾巴露出（图3）。将尾置于４55０℃的温水中浸泡或用75的酒精棉球擦之，以使血管扩张。然后，选择尾巴左、右两侧静脉进行注射注射时若出现隆起的白色皮丘，说明药物未注入血
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管。这时，注射器应向尾根部位移动，重新注射。该法对小白鼠的1次注射量为０００5－0r