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脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇等可延滞水溶性药物的溶解,释放,主要作溶蚀性骨架材料。也可作缓释包衣材料,肠衣材料也有阻滞作用。②肠衣材料:CAP、EudragitL、S型、HPMCP、HPMCAS2骨架材料:①亲水性骨架材料:MC、CMCNa、HPMC、PVP卡波普、海藻酸盐、壳多糖等。②不溶性骨架材料:EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚乙烯、EVA、硅橡胶等。③溶蚀性骨架材料:同阻滞剂。3增黏剂:CMCNa、HPMC、PVP关于缓、控释制剂,叙述错误的为A缓、控释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80~120B缓、控释制剂的生物利用度应高于普通制剂C缓、控释制剂的峰谷浓度比应小于或等于普通制剂D半衰期短、治疗指数窄的药物可制成12h口服服用一次的缓、控释制剂E缓、控释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增黏剂答案B哪些药物不宜制成缓、控释制剂A生物半衰期很短的药物B生物半衰期很长的药物c溶解度小,吸收无规律的药物D一次剂量很大的药物E药效强烈的药物答案ABCDE影响口服缓、控释制剂设计的药物理化因素是A稳定性B相对分子质量大小cPKa、解离度和水溶性D分配系数E晶型答案ACD第十二章缓控释制剂控释制剂缓释、第二节缓释、控释制剂的释药原理与方法一、溶出原理药物释放受溶出限制,通过减少药物的溶解度,降低药物的溶出速率可以使药物缓慢释药,达到长效目的,据此有以下几种方法:1制成溶解度小的盐或酯2与高分子化合物生成难溶性盐3控制粒子大小,药物微粒粒径大,溶出慢,反之则快
f4药物包藏于溶蚀性骨架中,如以脂肪,虫蜡类等为基质的缓释片【经典真题】减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有A制成溶解度小的酯和盐B控制粒子大小C溶剂化D将药物包藏于溶蚀性骨架中E将药物包藏于亲水性胶体物质中答案:ABDE二、扩散原理药物释放以扩散作用为主的有以下几种情况:1水不溶性膜材包衣的制剂,如EC包制的微囊或小丸、释药速率与微囊或小丸的包衣厚度、药物在囊芯与衣材中的分配等因素有关,可为零级控释与非零级缓释释药。2包衣膜中含有水溶性成分致孔剂,如:EC与MC混合膜材,这类可使药物零级释药。3水不溶性骨架片,药物通过孔道扩散释药符合Higuchi方程,利用扩散原理达到缓控释作用的方法包括增加粘度,减少扩散、包衣制成微囊,不溶性骨架片,植入剂、乳剂等。利用扩散原理达到缓控释作用的方法:⑴制成包衣小丸或片剂包衣材料有阻滞剂和肠溶材料⑵制成微囊⑶制成不溶性r
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