中,按要求缓慢的恒速或接近恒速释放,且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂。(2)特点:
对半衰期短或需要频繁给药的药物,可以减少服药次数,使用方便,提高病人服药的顺应性,特别适于需长期服药的慢性病患者,如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘。
使血药浓度平稳,避免峰谷现象,易于降低药物的副作用,特别有利于治疗指数狭窄的药物。
可减少用药的总剂量,使得药物以最小剂量达到最大药效。(3)释药原理:
溶出原理:将药物制成溶解度小的盐和酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小、将药物包藏于溶蚀性或亲水性胶体骨架中等方法来控制药物的溶出速度;
扩散原理:利用增加粘度、包衣、制成微囊、植入剂、不溶性骨架片以及乳剂等工艺手段,控制药物从制剂释放速度;
溶蚀与扩散、溶出结合:采用溶蚀型、膨胀型、聚合物等骨架材料制备的缓控释制剂;
渗透压原理:利用渗透压的差别,使得药物饱和溶液由细孔溶出,能均匀恒速地释放药物
离子交换作用:将药物可结合于水不溶性交联聚合物组成的树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团发生接触时,通过交换将药物有利释放出来
(4)常用剂型:骨架型:包括亲水凝胶骨架片、蜡质骨架片、不溶性骨架片和骨架型小丸膜控型:包括微孔膜包衣片、肠溶膜控释片、膜控释小片、肠控释小丸渗透泵控释制剂植入型透皮给药系统脉冲式释药系统或自调式释药系统
f第二题:制粒方法与特点:制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子,可分为干法制粒和湿法制粒;
湿法制粒:药物混合物中加入黏合剂,借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法。包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等,具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。
干法制粒:把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后,重新粉碎成所需大小颗粒的方法,有压片法和滚压法。该方法不加任何液体,常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒,方法简单、省工省时。但采用干法制粒时,应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等。
制粒具有以下意义:增加制剂的可压性增加辅料的流动性可以防止各成分筛分可以防止粉尘飞扬可以防止药粉聚集
第三题:组成:热原是微生物的一种内毒素,内毒素由磷脂、脂多糖和蛋白质组成,其中脂多糖是内毒素的主要组成成分,故可认为内毒素=热原r