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比妥在体内消除的主要方式
三、名词解释
f1、巴比妥类的再分布四、问答题1、试述安定的用途。2、试述安定的作用机制。参考答案:一、选择题1C2C3E4C5D6D7C8E9C10C11C12A13D14D15D16E17E18C19D20C21C22E23E24A25B26A27B28D29E30A31D32C33C34B35D36ABC37ABCDE38ABCDE39ABCDE40ABCDE41ABCDE42ABCDE43ABCDE44AE45ABCDE46BD47ABCD48ABC49ABCDE50BD二、填空题1、镇静;催眠;抗惊厥;麻醉;呼吸麻痹2、疗效好;安全性高;不良反应少3、脂溶性的高低;硫喷妥钠4、呼吸中枢抑制导致呼吸衰竭;经肝药酶代谢三、名词解释1、脂溶性极高者如硫喷妥钠极易透过血脑屏障迅速分布于脑组织,故静脉注谢能立即起效,产生麻醉作用,但一次给药,作用只能维持几分钟,因其自脑组织及血液迅速转移至骨骼肌,并再转移到脂肪组织,这种现象称之。四、问答题1、(1)抗焦虑:在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药
f(1)镇静催眠:用于①麻醉前给药;②失眠:现已取代巴比妥类成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳。
(2)抗惊厥、抗癫痫:抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药。
(3)中枢性肌松:用于缓解中枢疾病所致的肌强直(如脑血管意外、脊髓损伤等);也可用于局部病变(如腰肌劳损)引起的肌肉痉挛。
2、安定特异地与苯二氮(BZ)受体结合后,可解除g-氨基丁酸(GABA)调控蛋白对GABA受体高亲和力部位的抑制,激活受体,促进GABA受体与GABA结合,致使Cl-通道开放,Cl-内流增加,导致突触后膜超极化,增强了GABA的突触后抑制作用,这种作用是安定产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松作用等多种药理作用的主要机制所在。
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