浙江医药高等专科学校
教案用纸
第三章镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药
镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药均作用于中枢神经系统并产生广泛的抑制作用。它们之间没有明确的界限，其中镇静药可以缓解病人的紧张、烦躁等精神过度兴奋时的症状；催眠药可使失眠患者获得近似生理性的睡眠；抗癫痫药可以抑制惊厥，用于预防癫痫的发作；抗精神失常药可在不影响人的意识的条件下缓解精神病患者的紧张、躁动、焦虑、忧郁和消除幻觉等症状。上述药物随剂量由小到大可依次产生镇静、催眠、抗惊厥或麻醉作用，过量则麻痹延髓，引起呼吸抑制、循环衰竭而死亡。故镇静催眠药、抗癫痫病药及抗精神失常药之间既有区别，又有内在的联系，临床应用时应根据病情严格控制用药剂量。
第一节镇静催眠药
概述
本类药物属中枢神经系统抑制药物，随着抑制程度不同产生镇静、催眠的作用，一般小剂
量时可产生镇静作用，使患者安静，同时保持清醒的精神活动和自如的运动机能，中等剂量时引起催眠，大剂量时可产生深度抑制。结构类型分为三类：巴比妥类、苯二氮卓类和其它类。一、巴比妥类药物
1、巴比妥类药物的通式巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲即巴比妥酸，本身几乎无生理活性当C5位上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性，通式如下。巴比妥类药物的镇静催眠作用的程度、起效的快慢和作用时间的长短取决于药物的理化性质，是与药物的酸性离解常数、脂溶性及体内代谢过程有关。不同的取代基作用时间及起效快慢不同，如苯巴比妥属长效类，作用时间可维持6～8h，戊巴比妥及异戊巴比妥属中效类4～6h，司可巴比妥属短效类2～3h，硫喷妥钠属超短效类少于1h。5位取代基的生物氧化是该类药物最重要的代谢途径，取代基为芳烃、烷烃较难以氧化，作用时间较长，当有烯烃取代时，在体内易被氧化破坏，作用时间较短。
R1R2C
CONHXCONH
巴比妥类药物的通式
1
XOS
f浙江医药高等专科学校
教案用纸
2、巴比妥类药物的通性物理性质白色结晶或结晶性粉末；加热多能升华；游离巴比妥在空气中稳定；游离巴比妥不溶于水，易溶于有机溶剂；含硫巴比妥有不适臭味。化学性质a、本类药物可互变异构形成烯醇型，其溶液均显弱酸性，与碱金属氢氧化物形成水溶性的盐类。可利用此性质，用标准碱液直接滴定法测定本类药物的含量。
R1R2CCONHCONCCONH
CONHO
R1R2
OH
b、本类药物的酸性比碳酸弱，因此其钠盐水溶液不稳定，易与空气中的二氧化碳作用而r