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第十七章药物新型给药系统与制剂技术一、缓、控释制剂
缓释制剂控释制剂
含义在规定的释放介质中,按要求缓慢的非恒速释放药物,与相应的普通制剂相比,给药频率减少一半或有所减少,显著增加患者的顺应性。在规定的释放介质中,按要求缓慢的恒速释放药物,与相应的普通制剂相比,给药频率减少一半或有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者的顺应性。
特点药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少;药物可缓慢的释放进入体内,血药浓度“峰谷”波动小,可避免超过血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内以维持疗效。
不宜制成缓、控释制剂的药物生物半衰期(t12)很短(<1h)或很长(>24h)的药物;单服剂量很大(大于1g)的药物;药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物;在肠中需在特定部位主动吸收的药物。
缓释制剂骨架分散性缓释制剂
f水溶性骨架材料(CMC、HPMC、PVP);脂溶性骨架材料(蜡类);不溶性骨架材料(无毒塑料)
膜控包衣型缓释制剂、乳剂分散型缓释制剂、注射用缓释制剂、缓释膜剂
控释制剂渗透泵式控释制剂、膜控释制剂、胃驻留控释制剂
2靶向制剂
药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区,或给药后药物集结于靶区,使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。
可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞,提高疗效并显著降低对其他组织或器官及全身的毒副作用。
分类一级靶向制剂:进入靶部位的毛细血管床释药二级靶向制剂:进入靶部位的特殊细胞(如肿瘤细胞)释药,而不作用于正常细胞三级靶向制剂:作用于细胞内的一定部位释药
载体类型被动靶向载体药物:微囊、微球、脂质体;主动靶向制剂药物:经过修饰的药物载体(脂质体、微乳、微球、纳米球)、前体药物(抗癌、脑部、结肠);
f物理化学靶向制剂:磁性制剂(微球、纳米囊)、其它(栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂)
3前体药物制剂
含义将一种具有药理活性的母体药物,导入另一种载体基团形成一种新的化台物,这种化合物在人体中经过生物转化,使活性的母体药物释放出来而发挥治疗效果。
特点产生协同作用,扩大临床应用范围;改善药物的溶解度和吸收,提高血药浓度,延长药物作用时间,或是药物达到靶向性,降低药物毒副作用;降低药物刺激性,改善不良气味,增加稳定性。
适用药物①某些确有良好疗效的药物,溶解度小而达不到r
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