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奥沙利铂(Oxalipla
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【商品名】:草酸铂乐沙定艾恒【药理作用作用机】:奥沙利铂作用于与DDP相同的DNA位点,通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅速,最多需15分钟,产生的DACH基团铂复合体较顺铂和卡铂产生的复合体有更强的抑制DNA合成能力和细胞毒性,在靶分子和作用机制方面有些区别,抗瘤活性谱不同,本品未出现顺铂的肾脏毒性,亦无卡铂的骨髓毒性。【药代药动学】:进入体内后呈二室模型分布,分布相迅速,排出相缓慢,半衰期24h,50%与红细胞结合,50%呈游离态,静注后2h血浆药浓度达峰直,血浆总铂半衰期9天,22天后血浆仍可测到铂,红细胞内有明显蓄积。主要经过尿排泄,给药48hrs45%经尿排出,11天达57%,粪便排出率很低【适应症】:多种实体瘤,以大肠癌、胃癌等胃肠道肿瘤为主。1、用于治疗氟脲嘧啶治疗无效的结、直肠癌,可单独或与氟脲嘧啶联合使用。2、可单药或联合治疗晚期卵巢癌。【用法、用量】:加入5葡萄糖溶液250~500ml中静脉滴注2~6小时奥沙利铂的推荐剂量为85mgm2联合2h每2周重复一次。在单独或联合用药时,推荐剂量为130mgm2每3周给药1次。奥沙利铂和氟尿嘧啶联合使用,必须在氟尿嘧啶前使用。【不良反应】:1)神经毒性:以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。甚至类似于喉痉挛的临床表现而无解剖学依据。可自行恢复而无后遗症。这些症状常因感冒而激发或加重。感觉异常可在治疗休息期减轻,但在累积剂量大于800mgm26个周期时,有可能导致永久性感觉异常和功能障碍。在治疗终止后数月之内,以上病人的神经毒性可减轻或消失。当出现可逆性的感觉异常时,并不需要调整下一次本品的给药剂量。给药剂量的调整应以所观察到的神经症状的持续时间和严重性为依据。当感觉异常在2个疗程中间持续存在,疼痛性感觉异常和或功能障碍开始出现时,本品给药量应减少25或100mgm2,如果在调整剂量之后症状仍持续存在或加重,应停止治疗。在症状完全或部分消失之后,仍有可能全量或减量使用。由奥沙利铂引起的神经毒性症状有两类不同表现一类是短暂的急性综合征在用药后短时间内或最初几次用药期间发生,发生率:8595;一般表现:轻微多为包括肢体远端和或口周感觉异常或感觉麻木通常几小时或几天内可自行缓解。约12的患者可能发生短暂的咽喉部感觉麻r
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