被动转运的特点:①顺浓度梯度②不需载体③不下耗能量④没有竞争性抑制现象⑤无饱和现象
主动转运的特点:①逆浓度梯度②需要载体③消耗能量④有竞争性抑制现象⑤有饱和性
膜动转运大分子物质的转运伴有膜的运动向内摄入入胞作用向外释出出胞作用提取固体颗粒吞噬提取液体颗粒胞饮
血浆蛋白结合①特点:可逆性、非特异性、竞争性、饱和性②影响:a药物活性暂时性丧失b不能跨膜转运、不能被代谢或消除c.两种与血浆蛋白结合的药同用,灰产生竞争结合现象,作用或毒性增强d可与内与N型活性物质竞争③作用:结合率越高,起效越快,作用时间越长
亲脂性是药物透过血脑屏障的决定性因素之一;大部分药物经过被动转运进入脑脊液;部分以主动转运方式有血液向神经系统分布
生物转化类型①第一相反应:氧化、还原、水解;多数药物被灭火,少数活性增加甚至形成毒性代谢药物②第二相反应:结合反应;药物活性降低或灭活并极性增加
肝药酶:非专一性酶、选择性低、变异性大、活性易受外界影响肝药酶诱导剂:苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英、福利品肝药酶抑制剂:氯霉素、阿司匹林、异烟肼
稳态浓度间隔一个半衰期给药一次,进过46个半衰期达到稳态浓度间隔两个半衰期,药剂量增加一倍,达到稳态浓度的时间和稳态浓度不变单位时间内给药总量不变,延长或缩短给药间隔只影响波动幅度,间隔越长波动越大。
f缩短达到稳态浓度的时间首次剂量加倍病情危急负荷剂量
表观分布容积越大药物排泄越慢,在体内存留时间越长
药物的不良反应①副作用:机体出现与治疗作用无关的不适反应;由药物的选择性低、作用广泛引起的,较轻、可恢复;药物固有的药理效应;阿托品在解除胃肠道痉挛时引起的口干、便秘、心悸等。②毒性反应:药物剂量过(急性中毒)大或蓄积过多(慢性中毒)时机体发生的危害性反应,较重、可预知、可避免;急性中毒损害循环、呼吸和神经系统功能;慢性中毒损害肝、肾、骨髓、内分泌、致畸、致癌、致突变③后遗反应:停药后机体血药浓度以降至阈浓度以下时残存的药理效应;短暂畅销巴比妥类催眠药宿醉;持久长期应用肾上腺皮质激素肾上腺皮质功能低下④停药反应:停药后原疾病的加剧现象反跳反应;长期用降压药可乐定⑤变态反应过敏反应:机体接受药物刺激后出现的异常免疫反应;与药物剂量无关,以体质有关;临床皮试阳性⑥特异质反应:遗传异常所致的反应骨骼肌松药琥珀胆碱的特异r