现疗效,吸收后可迅速分布于脑组织中。不同制剂的生物利用度显著不同,且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测,指导临床合理用药。因呈强碱性(pH104),刺激性大,不宜肌内注射,癫痫持续状态可作静脉注射。血浆蛋白结合率约90高!60~70经肝药酶代谢,由肾排泄;当血中药物浓度高于10μg/ml时按零级动力学消除。【临床应用】1抗癫痫大发作和局限性发作的首选药。
对于小发作无效。注射给药时用于治疗癫痫持续状态。
f2治疗外周神经痛三叉神经痛、舌咽神经痛(不是首选)
3抗心律失常【机制】(1)膜稳定作用:阻断Na通道,抑制Na的内流,从而降低细胞膜的兴奋性,抑制动作电位的产生。阻止癫痫病灶的放电向周围扩散而发挥其抗癫痫作用,对于病灶本身的放电并无影响。(2)增加脑内GABA的作用,抑制高频放电。【不良反应】多而重!(1)局部刺激(本身碱性强):口服引起恶心、呕吐等;静脉注射易引起静脉炎。(2)牙龈增生(3)神经系统反应:口服过量引起眼球震颤,共济失调,眩晕,复视等。(4)过敏反应:皮肤瘙痒,皮疹等。(5)血液系统:用药后13周常导致叶酸缺乏症,巨幼红细胞贫血,血小板减少症,再生障碍性贫血等必须补叶酸,定时查血象。(6)其它反应:妊娠期服用偶致畸胎;男性乳房发育和女性多毛;久用骤停可使癫痫症状加重甚至诱发癫痫持续状态。加速维生素D的代谢,出现低钙血症,软骨病和佝偻病等必须补充VD和钙。【药物相互作用】事儿妈!①血浆蛋白结合率高(90)与保泰松、水杨酸类等血浆蛋白结合率高的药物合用时,因竞争性结合使苯妥英钠的血浆游离药物浓度升高。②苯妥英钠是肝药酶诱导剂能加速多种药物代谢,如皮质类固醇和避孕药使其它药物疗效下降。③本身被肝药酶代谢:◎与药酶抑制剂(如氯霉素、异烟肼)合用可提高其血药浓度;◎与药酶诱导剂(如苯巴比妥、卡马西平)合用可减低其血药浓度。酶诱导剂:“二苯卡马利!”酶抑制剂:“红绿环抱夕阳美,异乡独坐葡萄醉”下列哪项不是苯妥英钠的临床适应证()A癫痫大发作B三叉神经痛C坐骨神经等疼痛D抗心功能不全E抗室性心律失常
『正确答案』D
下列哪项不是苯妥英钠的作用特点()A苯妥英钠呈碱性,有刺激性
fB不宜作肌内注射C口服吸收快而规则D在血中约有90与血浆蛋白结合E癫痫持续状态可作静脉注射
『正确答案』C
2卡马西平(酰胺咪嗪)【临床应用】(1)抗癫痫:r