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关系。2影响稳态血药浓度(Css)的高低和波动幅度的主要因素各为什么?影响其高低的主要因素是每日给药的总剂量。而影响其波动的主要因素是每次给药间隔时间间隔时间越近,波动越小。3抗菌药物首剂加倍的意义是什么?抗菌药物首剂加倍的目的是缩短达到有效稳态血药浓度(Css)的时间,使药物能尽快产生抗菌作用,并防止抗药性的产生。4弱酸性药物简单扩散有何特点弱酸性药物的简单扩散,一般是从生物膜较酸(pH较低)的一侧易向较碱(pH较高)的一侧扩散,在转运达平衡时,在较碱的一侧分布浓度高于较酸的一侧。5简述药物半衰期t12的意义。①连续给药间隔时间的依据;②根据t12可预测连续给药后达到坪值(稳态血药浓度,Css)的时间。6易化扩散和主动转运有何相同点和不同点两者转运均需载体,故转运都具有特异性、可逆性、饱和性和竞争抑制性。但易化扩散属被动转运,不需耗能,只能从高浓度一侧向低浓度一侧转运;而主动转运,需耗能,可从低浓度一侧向高浓度一侧转运。六、论述题1药物所处溶液的pH对药物的简单扩散有何影响?请举例说明。①常用药物多属弱酸性或弱碱性化合物,它们的简单扩散受药物解离度的影响很大。解离度小的药物脂溶性高,容易透过生物膜。②药物的解离度又取决于药物所在溶液的pH和药物自身的pKa。在膜两侧pH不等时弱酸性药物易由较酸一侧向较碱一侧扩散,在转
f运达平衡时在较碱一侧的分布浓度高。例如:弱酸性药物丙磺舒在胃液(pH14)和小肠上段(pH42)中容易吸收到血液(pH74)中;弱碱性药物吗啡则容易从血液分布到偏酸性的乳汁中。2请叙述药酶诱导剂有何临床意义。其意义:①药酶诱导剂可使与其同服的药物代谢加速,药效降低,常需增加剂量才能维持疗效。且一旦停用药酶诱导剂后,又可使同服的药物浓度过高,药效增强,甚至中毒。这也是停药敏化现象的原因之一。②药酶诱导剂还可加速自身代谢,是药物产生耐受性的原因之一。④利用药酶诱导剂(如苯巴比妥)的酶促作用,可诱导新生儿的肝病酶的活性,促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合,而从胆汁排出,用于预防新生儿“脑核性黄疸”。3请列举出药理学中已学到的受体,并举出激动剂和拮抗剂各一个(至少5种受体,可包含亚型)。受体名称激动剂拮抗剂M受体毛果芸香碱阿托品N1受体烟碱美加明α受体去甲肾上腺素酚妥拉明β受体异丙肾上腺素普奈洛尔阿片受体吗啡纳络酮苯二氮受体地西泮氟马西尼H1受体组胺扑尔敏4药物与r
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