）消除重要考点！某些口服药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，疗效降低的现象。具有明显首过消除的药物硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、丙米嗪。首过消除意义【重要！】：口服制剂具有明显的首过消除首过消除特别明显的药物不宜采取口服给药。注射给药、舌下给药、吸入给药等可避免。直肠给药不能完全消除首过消除。4）吸收环境涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量。
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f食物延缓利福平、异烟肼、四环素的吸收；脂肪性食物增加灰黄霉素的吸收。2药物分布及其影响因素（1）概念：药物进入血液后，随血液运至机体各组织的过程。规律：①首先分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织，然后再分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流量相对较小的组织。②选择性：碘甲状腺组织，链霉素细胞外液，灰黄霉素脂肪、皮肤和毛发。（2）影响因素①药物与血浆蛋白结合
药物与血浆蛋白结合选择性差，当理化性质相近的药物联合用药时，将出现与【蛋白结合竞争】现象。即使两药都在正常治疗量，也可使其中的一种药物游离浓度升高。如：服用双香豆素后，再服用保泰松，可使血中双香豆素游离浓度成倍增加，抗凝作用增强渗血，甚至出血不止。②机体特殊屏障
1）血脑屏障是保护大脑的生理屏障。只有分子量较小、脂溶性较高的药物才有可能进入脑组织。2）胎盘屏障概念：由胎盘将母体血液与胎儿血液隔开的屏障。特点：通透性与一般生物膜无明显的差别，几乎所有药物均可通过，无屏障作用形同虚设！意义：凡对胎儿有影响的药物，孕妇应禁用或慎用。3）血眼屏障：是血液与视网膜，血液与房水，血液与玻璃体屏障的总称。脂溶性药物及分子量小于100的水溶性药物易于通过。一般全身给药，在眼内难以达到有效浓度，往往采用局部滴眼和眼周给药。3药物的代谢（生物转化）药物进入机体后，发生化学结构的改变。主要器官肝脏（为什么？肝脏药酶种类最多，含量丰富；往往将肝药酶看成药酶的代称）其次：肾脏、肠、肺和脑。（1）代谢过程（氧化、还原、水解、结合）药物代谢过程分为2个时相：I相：包括氧化、还原、水解，使药物分子结构中引入极性基团，如羟基、羧基等。Ⅱ相：为结合反应，将药物分子结构中的极性基团与体内的葡萄糖醛酸等结合，生成极性大、易溶于水的结合物排出体外。（2）代谢酶系肝药酶：肝脏微粒体r