国医药探究者最为广泛采用的一种进行中药单味药及复方药药动学探究的方法。其要义是将量效关系曲线作为用药后各时间功能强度和药物浓度的换算曲线，从而推算出药动学参数。卢贺起6等以血小板聚集抑制率为药理效应指标，对家兔进行了四物汤的药动学探究，结果表明四物汤属静脉外给药一级动力学消除，开放的一室模型，并计算出药动学参数。r
　　2药物累积法。其基本原理是将药物代谢动力学中的血药浓度多点测定原理和用动物急性死亡率测定药物蓄积性的方法结合起来；是用多组动物按不同时间间隔给药，求出不同时间体内药物的存留百分率的动态变化，据此计算药物的表观半衰期；又称为毒理效应法。黄衍民7等对乌头注射液对小鼠的毒效动力学探究，得出药物的消除级动力学过程，并符合一室模型，其表观半衰期为5923mi
。从而指出目前临床一日2次给药间隔时间太长，假如每8小时给药1次且首次倍量，可能会进一步提高疗效降低毒副功能。陈长勋8等应用LD50补量法测定小鼠的附子表观参数，结果认为符合二室开放模型并得出了主要的药动学参数。利用此种方法进行药代动力学探究的中药还有陆英煎剂9、小活络丸10、九分散11、桑菊饮12等。但此法实际上反映的是药物的毒性效应动力学过程，当毒性成分和药效成分不一时，所得动力学参数将难以用作临床用药指导，在致死剂量功能下，机体已受到损害，可能对药物在体内的动力学过程产生较大影响，使得所得结果不能表征生理药动学过程。r
　　3药理效应法。该法以给药后药效强度的变化为依据，通过适当剂量的时间效应曲线，进行药效动力学参数计算，其消除半衰期称为药效半衰期或药效清除半衰期。本法先选择适当的药理效应作为观测指标，得出剂量效应曲线、时间效应曲线和时间体存药量曲线，并据此得出药代参数。富杭育13等按足趾汗腺分泌的观察方法，应用本法观测大鼠麻黄汤的药代动力学。通过量效、时效和曲线的转换，得体存量时间曲线，从曲线分析属二室模型。另外赵智强14等也报道了天麻钩藤饮用此法所得药动学参数。此法要求复方及其制剂药效强且可逆重现、反应灵敏、可定量检测，因而限制了其应用。r
　　4微生物法。此法仅适用于具抗病原微生物功能的复方，通常用琼脂扩散法测得相关药动学参数。它具有方法简便、操作轻易、样品用量少等优点，但机体内外抗菌效应功能机制的差异，细菌选择的得当和否，可在一定程度上影响药代参数的准确性。王西发15等用此法测定了鹿蹄草素在兔体内的药动学参数，其选取用的是金黄r