第一章麻醉药
第一节全身麻醉药
一、吸入麻醉药
氟烷:2溴2氯11,1三氟乙烷
起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉
性质:1、氧瓶燃烧后显氟离子反应,与茜素蓝成蓝紫色。
2、加入硫酸,沉于底部。甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。
恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。异氟烷为异构体
乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
二、静脉麻醉药
盐酸氯胺酮:22氯苯基2甲氨基环已酮盐酸盐2个旋光异构体,用外消旋体
作用快、短、副作用小,诱导期短。分离麻醉
羟丁酸钠:作用弱、慢、毒性小。OH1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色
第二节局部麻醉药
一、对氨基苯甲酸酯类
构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。丁卡因
3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代硫卡因,脂溶性增大,作用增强。
盐酸普鲁卡因:4氨基苯甲酸2二乙氨基乙酯盐酸盐
不宜表面麻醉
性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。干燥稳定,避光PH335最稳定。
2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色
3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反应:
盐酸丁卡因:4丁氨基苯甲酸2二甲氨基乙酯盐酸盐
作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类:
盐酸利多卡因:N2,6二甲基苯基2二乙氨基乙酰胺盐酸盐水合物
性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。作用强,可用于表面麻醉
布比卡因:1丁基N26二甲苯基2哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类
第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
第一节镇静催眠药
一、巴比妥类构效关系:
1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在610,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
2、引入亲脂基团,如以S代替2位碳上的O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
苯巴比妥:5乙基5苯基24,61H,3H,5H嘧啶三酮
检查酸度
长效催眠药
性质:1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。故水液临用配制。
2、丙二酰脲类:铜盐反应:吡啶硫酸铜紫堇色含S巴比妥r