泰能常见问题解答和障碍处理
更新:2007年1月18日
(以下仅供内部参考)
关于美罗培南:
1美罗培南化学结构有俩个重要变化,1)在碳青霉烯环的1位导入甲基:使美平对肾脱氢肽酶稳定;2)在C2位侧链导入二甲基氨基酰吡咯烷基:增强了抗绿脓活性,使美平对中枢神经系统及肾脏比泰能更安全A:美罗培南虽对肾脱氢肽酶稳定,泰能虽是复方结构(亚胺培南西司他丁复方制剂)但对肾脱氢肽酶同样保持足够的稳定。美罗培南化学结构变化也没有带来其他特别的临床意义,B:两个药物都有针对绿脓杆菌抗菌活性的化学结构,如泰能有硫甙烷基侧链加强针对绿脓杆菌的杀菌作用,只不过我们没有刻意宣传。C:最终抗菌活性要参照各地区医院的药敏数据,汪复在上海地区的监测中美罗培南的耐药率迅速上升,已超过泰能。D:中枢神经系统和肾脏安全性问题,泰能20多年的临床应用经验早已证明它的安全性,PDR和热病手册说明书都证实这一点。
2“猕猴实验”和“小白鼠实验”证明美罗培南的安全性比泰能更好A首先,这是动物实验不是人体实验,仅从动物实验数据来推断在人体使用的结果是不科学的。B:其次,这些研究中使用的是亚胺培南而不是泰能(亚胺培南西司他丁)用这样的研究推论美罗培南比泰能更安全,显然没有意义。C另外,这些实验中使用的药物剂量远远超过批准的处方剂量显然更不科学。小白鼠实验中亚胺培南是直接注射于脑部而众所周知泰能是不能透过血脑屏障的,这样的研究毫无参考意义,更没有临床价值可言。
泰能的临床安全性经过20多年的临床实践而验证,仅凭借几个来自日本的不严谨的动物实验数据就说明美罗培南更安全,恐怕无法服众。美罗培南作为新上市的产品,急于证明它比其他产品更好,这种心情可以理解,但拿出这种没有说服力的实验数据,只能证明它没有确切的临床研究数据说明它安全性更好。
3亚胺培南会进入并蓄积在肾小管上皮细胞,从而导致肾小管上皮细胞坏死,因此需要加入西司他丁来阻止其进入肾小管上皮细胞,而此时肾脏对有机阴离子的正常转运也受到抑制。因此对肾功能不全的患者,美罗培南更安全。A从药物作用机制来看,西司他丁是肾脱氢肽酶I的特异性竞争性抑制剂,减缓了该酶对亚胺培南的水解作用,从而提高泌尿道或组织中亚胺培南的药物浓度。B动物实验中,(在兔模型),单用亚胺培南的肾毒性相当于先锋2号,同时,西司他丁对肾脏有保护作用,西司他丁可阻断亚胺培南进入肾小管上皮,从而极大地减少了亚胺培南r