第一单元
总论
第一章药物的化学结构与药效的关系
1盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括：共价键2酸性药物在体液中的解离程度可用公式lg〔HA〕〔A〕pKapH来计算，已知苯巴比妥的pKa约为74，在生理pH为74的情况下，其以分子形式存在的比例是：503在体内R（）异构体可转化为S（）异构体的药物是：布洛芬4其对映异构体产生相反活性的药物是：依依托唑啉5其对映异构体之中，一个有活性，另一个无活性的药物是：L甲基多巴6其对映异构体产生不同类型药理活性的药物是：丙氧酚7其对映异构体产生相同的药理活性，但强弱不同的药物是：氯苯那敏8影响手性药物对映体之间活性差异的因素是：立体构型9影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是：分配系数10在胃酸中稳定且无味的是抗生素是：琥乙红霉素11在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是：红霉素12在肺组织中浓度较高的抗生素是：罗红霉素13在肺组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是：阿奇霉素14药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有：范德华力；电荷转移复合物；偶极偶极的相互作用力；氢键15手性药物的对映异构体之间可能：具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反活性；产生不同类型的药理活性
第二章药物的化学结构与体内生物转化的关系
1对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是：降低脂溶性2硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成：戊巴比妥3不符合药物代谢中的结合反应特点的是：无需酶的催化即可进行4第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是：氧化反应5第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是：甲基化反应6本身无药理活性，在生物体内转化为活性药物的是：前药7本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是：软药8本身具有活性，在体内代谢转为无活性和无毒性的化合物是：软药9本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是：硬药10第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应有：甲基化；水解；葡萄糖醛苷化11前药修饰在药物研究开发中的主要用途有：增加药物溶解度；改善药物吸收和分布；增加药物的化学稳定性；减低毒性或不良反应；延长药物的作用时间
第三章药物的化学结构修饰
1将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是：增加药物对特定部位作用的选择性2将噻吗洛尔（pKa92，lgP004）制成丁酰噻吗洛尔（lgP208）的目的是：改善药物的吸收性3将氟尿嘧啶制成去氧氟脲苷的目的是：增加药r