28吸收慢,起效极慢,半衰期长B
429应避光保存C
430为钙通道阻滞剂D
四、多项选择题431二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:ABCDEA1,4二氢吡啶环为活性必需B3,5二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C3,5取代酯基不同,4位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位D4位取代基与活性关系(增加):H甲基环烷基苯基或取代苯基
fE4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降432属于选择性1受体拮抗剂有:ABEA阿替洛尔B美托洛尔C拉贝洛尔D吲哚洛尔E倍他洛尔433Qui
idi
e的体内代谢途径包括:ABDA喹啉环2位发生羟基化BO去甲基化C奎核碱环8位羟基化D奎核碱环2位羟基化E奎核碱环3位乙烯基还原434NO供体药物吗多明在临床上用于:ABCA扩血管B缓解心绞痛C抗血栓D哮喘E高血脂435影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是:BD
AO2NOH
B
O
OH
ONO2Cl
O
C
HO
O
O
O
OO
O
O
H
HH
D
N
OEHO
OH
OOO
436硝苯地平的合成原料有:BDEAβ萘酚B氨水C苯并呋喃D邻硝基苯甲醛E乙酰乙酸甲酯437盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是:ABDAN去烷基化合物BO去甲基化合物CN去乙基化合物DN去甲基化合物ES氧化438下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是:ABEA属于噻吩并四氢吡啶衍生物B分子中含一个手性碳C不能被碱水解D是一个抗凝血药E属于ADP受体拮抗剂439作用于神经末梢的降压药有:BDA哌唑嗪B利血平C甲基多巴D胍乙啶E酚妥拉明440关于地高辛的说法,错误的是:ABCDA结构中含三个D洋地黄毒糖BC17上连接一个六元内酯环C属于半合成的天然甙类药物D能抑制磷酸二酯酶活性E能抑制NaKATP酶活性五、问答题441以propra
olol为例分析芳氧丙醇类β受体拮抗剂的结构特点及构效关系。答:Propra
olol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂,结构中含有一个氨基丙醇侧链,属于芳氧丙醇胺类化合物,1位是异丙氨基取代、3
f位是萘氧基取代,C2为手性碳,由此而产生的两个对映体活性不一样,左旋体活性大于右旋体,但药用其外消旋体。为了克服Propra
olol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用,以Propra
olol为先导化合物设计并合成了许多类似物,其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物,少数为芳基乙醇胺类化合物,这r