种从研发角度考虑是在筛选过程中被衍生化的产物,与主流产品在本质上没有更突出的优势,只能说是从知识产权角度看不算是完全仿制药品,这也是造成小头孢中难成大器的因素之一。4、头孢类抗生素作用特点第一代头孢菌素的特点是:①对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金葡菌(耐甲氧西林金葡菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代;②对金葡菌产生的β内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代;③对革兰阴性菌的作用不及二代、更不及三代;④对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶不稳定;⑤对铜绿假单胞菌、耐药肠杆
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菌和厌氧菌无效;⑥某些品种对肾脏有一定的毒性。概括来说,第一代对除肠球菌属、MRSA和表皮葡萄球菌属以外的多数G球菌有抗菌活性,对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌和奇异变形杆菌也有抗菌活性。
第二代头孢菌素的特点是:①抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常有较强活性,尤其对流感嗜血杆菌、肠杆菌属和吲哚阳性变形杆菌的抗菌活性更强;第二代头孢霉类对某些G杆菌尤其是对厌氧菌包括脆弱拟杆菌具有显著的抗菌活性。②注射用第二代头孢菌素对阳性球菌(包括产酶耐药金葡菌)的作用与第一代相似或略差,但比第三代强;③对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效;④肾脏毒性比第一代头孢菌素低。
第三代的主要特点是:①对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。②抗菌谱扩大对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。③耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。④组织穿透力强,体内分布广。可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度;⑤对肾脏基本无毒性。
第四代头孢类抗生素与Ⅰ类β内酰胺酶亲和力低,即对Ⅰ类β内酰胺酶稳定,对产β类酶的革兰阴性杆菌属杆菌、沙雷氏菌属、摩根杆菌。铜绿假单胞菌均有较强的抗菌作用。对肠杆菌属的作用超过头孢他定等第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他定相似或稍差。
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表1国内已上市的一至四代头孢类抗生素药物
5、二代头孢基药代表头孢呋辛市场情况头孢呋辛属于第二代广谱头孢类抗生素类药物,头孢呋辛钠用于生产注射
剂,头孢呋辛酯用于生产口服r