材料为非生物降解聚合物，释药结束后还需经手术取出。③制剂在局部组织有刺激与不适感。113可注射的埋植剂可生物降解聚合物作为埋植型或注射型缓释制剂骨架是近20年来国内外学者大力研究的方向，这类聚合物包括两大
类：①天然聚合物，如明胶、葡聚糖、白蛋白、甲壳素等。②合成聚合物，如聚乳酸、聚丙交酯、聚乳酸羟乙酸PLGA、聚丙交酯乙交酯PLCG、聚己内酯、聚羟丁酸等。近年合成聚合物尤为人们重视，PLGA于20世纪70年代起即用作外科缝线及体内埋植材料，如人工关节、护板、螺栓等。聚合物在体内
f可逐渐降解为乳酸、羟乙酸，后者经三羧酸循环转化为水和二氧化碳。它除具有良好的生物相容性biocomparability、无免疫反应、安全性较高外，更难得的是可通过改变两单体比例及聚合条件调节聚合物在体内的降解速度。近10多年来，作为微球、微囊的骨架或包衣材料的应用报道越来越多。合成聚合物理化性质稳定，控制工艺条件可得到所需规格，批间质量差异小，这些都是天然聚合物无法比拟的优点［3］。近年Ze
ica公司研制成功商品名为Zoladex的可注射埋植剂，将多肽药物戈舍瑞林gosereli
与PLGA在熔融状态混匀后经一多孔装置挤出，挤出物直径为1mm，经切割成一定长度的条状物，单剂量36mg，灭菌后直接密封于一次性注射器内待用。该制剂可直接注射于皮下或肌内，基质在体内可逐渐降解，彻底改变了以往埋植剂必须经手术途径植入或取出的局面［4］。但可降解埋植剂也有自身缺陷：酸性降解产物乳酸、羟乙酸在埋植剂内部逐渐蓄积，多肽、蛋白质的稳定性可能会受影响，故近来研究重点转向注射微球。12121微球注射剂多肽微球注射剂采用生物可降解聚合物，特别是PLGA为骨架材料，包裹多肽、蛋白质药物制成可注射微球剂，使在体内达到缓释
目的，是近10多年来各国学者大力研究的新领域。在诸多多肽缓释注射剂中，LHRH类似物微球是研究最为成功的品种。LHRH为10个氨基酸组成的小分子多肽，分子结构为：焦谷1组2色3丝4酪5甘6亮7精8脯9甘10NH2，它由前下丘脑分泌后迅速由垂体门脉转运至腺垂体，调节促性腺激素GTH，控制性激素的合成与分泌，后者再调节性器官的生长发育。当外源性LHRH或其类似物以生理脉冲频率每90mi
一次短期、小剂量给药时，对垂体性腺系统起促进作用，临床用于治疗性功能低下、不排卵、青春期延缓等症状；而以非生理脉冲频率长期、大剂量给药时，可抑制垂体分泌黄体生成素LH和卵泡刺激素FSH，导致性腺分泌激素能力下降，性器r