代谢加快，而使机体对药物的反应减弱。四排泄：主要器官是肾。方式：肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管的重吸收。三、药物消除动力学一级消除动力学：dCdtKCt120693Ke零级消除动力学：dCdtK0t1205C0K0四、体内药物的药量时间关系：（1）一次给药的时量关系与时量曲线：峰浓度Cmax，达峰时间Tmax，曲线下面积AUC；（2）多次给药的稳态血浆浓度：连续恒速给药的血药浓。度变化，反复给药后体内药物浓度达到稳态，在一定范围内波动（Css、Cssmax、Cssmi
）五、药物代谢动力学重要参数生物半衰期：指药效下降一半所需的时间。消除半衰期t12：血药浓度降低一半所需的时间。大约经过57个半衰期，体内的药物绝大部分已消除。表观分布容积：药物均匀地分布于各种组织与体液中，且其浓度与血液相同的条件下药物分布所需的容积。第三章药物效应动力学一、药物的基本作用一药物作用：指药物与机体靶细胞作用点的结合药理效应：药物作用所产生的结果，包括兴奋效应（药物可提高机体原有的功能）和抑制效应（药物可抑制机体原有的功能）。二治疗作用：指药物通过影响机体生理、生化功能或病变的过程，补充机体所需物质及杀灭病原菌等方式使机体恢复正常状态。包括对因治疗（药物用于消除致病因子的治。疗）、对症治疗（改善疾病症状，但不能根除致病因子的治疗）及补充治疗（替代治疗）三不良反应（药物在带来治疗效应的同时，也可能带来不同程度的不良反应）：副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应。二、药物剂量与效应关系：剂量效应关系（浓度效应关系）。量效曲线；效应：量反应和质反应。剂量：临床剂量，临床前药理剂量（动物实验）。效能最大效应和效价强度（用来比较同类药物达到相同效应时所需剂量，所需剂量越小，则效价强度越高）。安全性评价：半数有效量ED50和半数致死量LD50，治疗指数TILD50ED50，TILD1ED99。三、激动药与拮抗药：完全激动药（受体既有亲和力同时又有内在活性的药物）、部分激动药（与受体的亲和力可与激动药相同，也可以更强或更弱，但内在活性较激动药弱）、拮抗药（对受体有亲和力而无内在活性）。四、药物作用受体的基本特征：①特异性与敏感性②可逆性与饱和性③受体决定药物的选择性④药物对受体的调节（长期应用受体激动药可使受体的敏感性降低或受体数量下降，导致激动药效果下降；反之，长期应用受体拮抗药或反向激动药可使受体的敏感性升高或数量上调，再次r