20172022年中国金属铂类抗肿瘤药市场发展现状及投资前景评估报告(目录)
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1铂类抗肿瘤药物的研究概况11铂类抗肿瘤药物的发展铂类抗肿瘤药物研究始于20世纪60年代。直至1978年,顺铂作为第一代铂类抗肿瘤药物经美国Fooda
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FDA批准上市,被广泛应用于各种恶性肿瘤的临床治疗中。在过去的30多年的研究中,第二代铂类抗肿瘤药物卡铂carboplati
、奈达铂
edaplati
日本上市因其更低的组织毒性成功上市,第三代铂类抗肿瘤药物奥沙利铂oxaliplati
、乐铂lobaplati
中国上市、庚铂heptaplati
韩国上市,也因更广阔的抗癌谱,更低的组织毒性成功上市。目前,尚有10余种结构新颖,设计思想先进,具有低组织毒性,高抗耐药性的铂类抗肿瘤药物在临床试验阶段。12已上市的铂类抗肿瘤药物121顺铂cisplati
顺铂cis[PtCl2NH32],CDDP,是首例经美国FDA批准上市的铂类抗肿瘤药物,具有极强的抗肿瘤活性,将睾丸癌治愈率由10提升至90以上。目前,它被用于膀胱癌、晚期宫颈癌、非转移性非小细胞肺癌、卵巢癌、恶性间皮瘤、头颈鳞状细胞癌和睾丸癌的常规治疗。顺铂在临床应用中取得了巨大的成功,但是,其仍存在很多缺点亟待改进。首先,顺铂组织毒性强烈,副作用明显,包括神经毒性、肾毒性、恶心、呕吐、脱发和乏力等,最终使其治疗窗口变窄。其次,肿瘤组织对顺铂具有耐药性,包
f括内源性耐药与获得性耐药。因此克服顺铂的缺陷,降低组织毒性,提高抗耐药性是新型铂类抗肿瘤药物的优化方向,第二代、第三代铂类抗肿瘤药物是此优化成果的代表。图:已上市的铂类抗肿瘤药物的化学结构式
资料来源:公开资料,中国报告网整理122卡铂carboplati
随着对顺铂作用机理深入而透彻的研究,研究者们认识到,离去集团leavi
ggroups水合速率的高低,直接影响到铂类化合物的毒性大小。123奈达铂
edaplati
奈达铂是1995年于日本上市的第二代铂类抗肿瘤药物,其水溶性十倍于顺铂,肾毒性较顺铂、卡铂更低。临床主要用于治疗非小细胞肺癌、小细胞肺癌、食管癌和头颈部癌症。第二代抗肿瘤药物在离去集团水合后,形成的强亲电性阳离子与顺铂完全相同,因此,其抗癌谱并无拓展。研究者r