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利福喷汀
【药物名称】
中文通用名称:利福喷汀英文通用名称:Rifape
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e其它名称:环戊基哌嗪利福霉素、环戊哌利福雷素、环戊哌利福霉素、环戊哌利福喷丁、环戊去甲利福平、利福喷丁、明佳欣、Rifape
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、Rifape
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【临床应用】
1与其它抗结核药联合用于治疗各类型、各系统初治与复治的结核病;对骨关节结核疗效较好,但不宜用于治疗结核性脑膜炎。2可用于治疗非结核性分枝杆菌感染。3可与其它抗麻风药联合治疗麻风病。4也可用于对其它抗金黄色葡萄球菌抗生素耐药的重症金黄色葡萄球菌感染。
【药理】
1药效学本药为利福霉素衍生物,具有广谱抗菌作用,是一种全效杀菌药,具有较强杀菌作用。其作用机制和抗菌谱与利福平相同,对结核杆菌、非结核分枝杆菌、麻风杆菌、革兰阳性及阴性菌、某些病毒、衣原体有杀灭作用。本药对耐非利福霉素类抗结核药的结核杆菌有较强的作用,且对各种生长状态和生长环境的结核杆菌均有杀灭作用。其抗结核活性,比利福平强210倍;对分枝杆菌生长延迟时间明显长于利福平是利福平的15617倍,故本药间歇治疗活性高。本药对衣原体的作用与红霉素、多西环素相似,较利福平差;对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差,但对其它多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性。2药动学本药口服后在胃肠道的吸收迅速且完全。健康成人单次口服4mgkg,血药峰浓度平均为513mgL;
f单次口服8mgkg,血药峰浓度平均为85mgL。药物吸收后在体内分布广,尤其在肝组织中分布最多,其次为肾,但不易透过血脑脊液屏障。本药蛋白结合率大于98,半衰期为18小时。药物主要在肝内代谢为25去乙酰利福平,代谢物水解后形成无活性的3甲酰利福霉素,主要经胆汁排入肠道随粪便排出,仅部分由尿中排出。本药存在肠肝循环,由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。
【注意事项】
1交叉过敏本药与其它利福霉素类药物存在交叉过敏反应。2禁忌症1对本药或其它利福霉素类抗菌药过敏者。2胆道阻塞者。3肝病及肝功能异常者尤其黄疸患者。4血细胞显著减少者。5孕妇。3慎用嗜酒者及酒精中毒者。4药物对儿童的影响本药在5岁以下小儿中应用的安全性尚未确定。5药物对妊娠的影响动物实验表明,大剂量使用本药可致畸。虽然人类未证实对胎儿有害,但孕妇禁用。美国药品和食品管理局FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。6药物对哺乳的影响本药可由乳汁排泄,哺乳妇女用药时应权衡利弊,如需要使用本药时应暂停哺乳。7其余注意事项参见利福平r
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