酸药的影响。单次口服本药150mg后13小时达血药浓度峰值,作用可维持812小时。口服后12小时内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30。静注本药1mgkg,瞬时血药浓度为3000
gml,维持在100
gml以上可达4小时;以05mgkgh速度静滴后3060分钟达血药浓度峰值,血药浓度峰值与剂量呈正相关。本药在体内分布广,可透过血脑脊液屏障。表观分布容积为19Lkg,血浆蛋白结合率约为15。动物实验表明,本药在消化道、肝脏、肾脏中浓度较高,卵巢、眼球等处较低。可经胎盘到达胎儿体内,乳汁内浓度高于血药浓度。本药口服半衰期约为23小时,较西咪替丁稍长;肾功能不全时,半衰期延长。大部分以原形经肾排泄,肾脏清除率为72mlkgmi
,少量在肝内被代谢30静脉注射后剂量的93随尿排出,5随粪便排出;口服剂量的6070随尿排出,25随粪便排出。24小时内口服剂量的35和静脉注射剂量的70以原形随尿液排泄。(4)注意事项禁忌症:1对本药及其它H2受体拮抗药过敏者。2孕妇。3哺乳期妇女。48岁以下儿童。慎用:1肝、肾功能不全者。2有急性卟啉病史者应避免使用。主要由肾脏排泄,由于老年病人常有肾功能减退,故应谨慎选择剂量,最好同时对肾功能进行监测。可通过胎盘,孕妇禁用。可分泌入母乳,哺乳期妇女禁用。长期用药者一年以上应定期检查肝、肾功能。(5)不良反应与西咪替丁相比,本药损害肾功能、性腺功能和中枢神经系统的不良反应较轻。心血管系统可出现突发性的心律失常、心动过缓、心源性休克及轻度的房室传导阻滞,另有静脉注射本药发生心脏停搏的个案报道。精神神经系统常见头痛、头晕、乏力,也可出现可逆性的意识模糊、精神行为异常、幻觉、失眠等。肝、肾功能不全者或老年患者,偶见定向力障碍、嗜睡、焦虑、精神混乱、兴奋、抑郁。血液偶见白细胞减少、血小板计数减少、嗜酸粒细胞增多,停药后即可恢复;罕见粒细胞缺乏或全血细胞减少的报道,有时可并发骨髓发育不全或形成不良。消化系统1可出现恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹部不适疼痛,偶有胰腺炎的报道。2少数患者服药后可引起轻度肝功能损害曾怀疑可能系药物过敏反应,与药物的用量无关,但偶有致死的情况发生。罕有导致肝衰竭的报道。3本药长期服用可持续降低胃液酸度,有利于细菌在胃内繁殖,从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐,形成N亚硝基化合物。代谢内分泌系统1偶有男性乳房女性化,其发生率随年龄的增加而升高,停药后可恢
f复,也偶见阳萎与性欲降低r