药理学讲稿抗帕金森氏病药
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第十五章抗帕金森氏病药
帕金森氏病（PD）：帕金森氏病（PD）又叫震颤麻痹，是一种慢性进行性以运动障碍为主要表现的锥体外
系疾病。临床主要表现为肌肉震颤、肌肉强直、运动障碍，（面具脸、慌张步态、小写症），严重的还会出现知觉、识别和记忆功能障碍。绝大多数发生在中老年人。病变部位：黑质纹状体多巴胺神经通路；机理：多巴胺神经功能减弱，胆碱能神经功能相对增强张力增高尾核AchDA脊髓前角壳核运动神经元Ach黑质DA
DA生理
Ach
DAAch病理
解释：解释：对于正常人体来说，黑质里有DA能神经元，由此发出上行纤维投射到纹状体（尾
核和壳核），以DA为神经递质，对脊髓前角运动神经元起抑制作用；同时，尾核中有胆碱能神经元，它们与尾核壳核神经元形成的突触是以乙酰胆碱为递质，对脊髓前角的运动神经元有兴奋作用；两种递质相互拮抗，处于相对平衡状态。帕金森氏病患者由于黑质病变，DA合成减少，造成黑质纹状体通路DA能神经功能减弱，而胆碱能神经功能相对占优势，兴奋大于抑制，故出现肌张力增加，运动障碍症状。
治疗原则：治疗原则：从两方面着手，一是增加DA能神经的功能，拟多巴胺类药；二是降低乙酰
胆碱的作用，用胆碱受体阻断药。第一节拟多巴胺类药包括左旋多巴、卡比多巴、金刚烷胺和溴隐亭左旋多巴：一、左旋多巴：L多巴，Ldopa，多巴胺的前体物质。左旋酪氨酸酪氨酸羟化酶左旋多巴多巴胺脱羧酶多巴胺（一）药动学特点：口服易吸收95主动转运小肠吸收血液L多巴肝DA脱羧酶DA1BBB脑99外周（副作用）黑色素COMT3甲氧基多巴经肾排出。注意事项！！！！！：1、合用外周多巴脱羧酶抑制剂（卡比多巴、苄丝肼），使更多的左旋多巴通过BBB进入
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脑内生成DA；2、不宜与利血平合用，利血平是一种CA耗竭药，DA也是一种CA；3、禁用维生素B6，是多巴脱羧酶的一种辅基，外周DA生成增多，副作用增强；4、吸收速度与胃排空、胃PH、和高蛋白饮食有关，排空延缓、PH降低、高蛋白饮食，可使吸收速率慢；5、久用可致蛋氨酸缺乏。作用与用途：（二）作用与用途：作用：作用：补充纹状体内DA的不足。用途：、用途：1、对多种原因引起的帕金森氏病有效（1）症状轻症状重，年轻年老；（2）肌肉僵直、运动困难疗效好，肌肉震颤效差；（3）起效慢，23周才会出现体征改变，16月才能获得最大疗效，但作用持久；r