青霉素新剂型实验方案
1．前言
理化性质：青霉素又被称又称青霉素G或苄青霉素pe
icilli
G；be
zylpe
icilli
，是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。熔点：钾盐为214～217℃（分解）钠盐为215℃（分解）旋光度αD：钾盐为，。310（c0688，水），钠盐为305（c0812，水）。其钠盐或钾盐均为白色结晶性粉末、无臭、有吸湿性，易溶于水、生理食盐水或葡萄糖溶液中，微溶于乙醇，且易失效，不溶于脂肪油或液状石蜡，在近中性（PH＝6～7）溶液中较为稳定，遇酸、碱、氧化剂、重金属等也易失效，尤其在碱性溶液中分解极快，因此，严禁将碱性药液（碳酸氢钠、氨茶碱等）与其配伍。溶于葡萄糖液中可有一定程度的分解，应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。在干燥状态下相对稳定，遇湿即加速分解，其水溶液极不稳定，在中性溶液中放置4小时其效价下降50％放置时间越长则分解越多，不仅药效消失，而且形成衍生物如青霉胺、青霉烯酸引起过敏反映的主要物质，以致部分单位青霉素G钠钾盐一经溶解超过4小时即废弃不用。所以，青霉素类药物，其干粉密封于小瓶内保存，在临用前方进行溶解配制，以保证疗效和减少不良反应发生。药理作用青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D丙氨酰D丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。由于β内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生，开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过
f数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。但青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，以注射用药的发生率最高。1953年5月，中国第一批国产青霉素诞生，揭开了中国生产抗生素的历史。截至2001年年底，我国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60％，居世界首位。青霉素的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后，链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生，r