α受体阻滞剂
α受体阻滞剂可以选择性的与α肾上腺受体结合，并不激动或减
弱激动肾上腺素受体，却能阻滞相应的神经递质及药物与α受体结合，
从而产生抗肾上腺素作用。
主要分类
α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为
两个亚型：α1、α2。
α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮
肤、粘膜血管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩；α1受
体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大肌收缩，瞳孔扩大。α
2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可
使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。
α受体阻
断药能选择性地与α受体结合，竞争性阻断神经递质或α受体激动药
与α受体结合，从而拮抗α受体激动所产生的一系列效应。根据药物
作用持续时间的不同，可将α受体阻断药分为两类。一类是能与儿茶
酚胺互相竞争受体而发挥α受体阻滞作用的药物，因为与α受体结合
不甚牢固，起效快而维持作用时间短，称为短效α受体阻断药。又称
竞争性α受体阻断。常用的有酚妥拉明（立其丁）和妥拉唑啉（苄唑
啉）。另一类则与α受体以共价键结合，结合牢固，具有受体阻断作
用强作用时间长等特点称为长效类α受体阻断药。又称非竞争型α受
体阻滞药，如酚苄明（苯苄胺）和哌唑嗪。
药理作用
1短效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合力弱，易于解
f离，作用温和，维持时间短（115小时）。由于此类与激动药之间有
竞争性，又称竞争性α受体阻断药。11血管通过阻断血管平
滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用，使血管扩张，外周阻力降
低，血压下降。12心脏由于直接扩张血管及阻断α1受体，
血压下降反射性引起心脏兴奋，使心肌收缩力加强、心率加快、心排
出量增加。也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜α2受体，
促使神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋。13其他有拟胆碱
和拟组胺样作用，可使胃肠平滑肌兴奋、了液分泌增加，出现恶心、
呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多等症状。
2长效α受体阻断药：
本类药物与α受体以共价键结合，结合牢固具有受体阻断作用强、作
用时间长等特点，又称非竞争性α受体阻断药。药理作用与短效类相
似。该药起效缓慢、作用强而持久。其扩张血管及降压作用与血管功
能状态有关。当交感神经张力高、血容量低或直立体位时，其扩张血
管及降压作用明显。
临床应用
短效α受体阻断药的临床应用
1血管痉挛性疾病：可用
于闭塞性脉管炎、雷诺症（肢体动脉痉r